obat yang mempengaruhi syaraf otonom

OBAT SYARAF OTONOM

A.    Pengertian

Obat saraf otonom adalah obat yang dapat mempengaruhi penerusan impuls dalam SSO dengan jalan mengganggu sintesa, penimbunan, pembebasan, atau penguraian neurotransmiter atau mempengaruhi kerjanya atas reseptor khusus.

B.     Pembagian obat otonomik

1.      Menurut khasiatnya, obat otonomik dibagi menjadi :

a.    Zat yang bekerja terhadap SSO, yaitu :

·      Simpatomimetika ( adrenergika )

Obat ini disebut obat adrenergika karena efek yang ditimbulkannya mirip efek neurotransmitter norepinefrin dan epinefrin (dikenal juga sebagai obat noradrenergik dan adrenergik atau simpatik atau simpatomimetik). Kerja obat adrenergik dibagi dalam 6 jenis yaitu:

1.   perangsangan perifer terhadap otot polos pembuluh darahn kulit dan mukosa, kelenjar liur dan keringat

2.   penghambatan perifer terhadap otot polos usus, bronkus, dan pembuluh darah otot rangka

3.   perangsangan jantung dengan akibat peningkatan denyut jantung dan kekuatan kontraksi

4.   perangsangan SSP seperti peningkatan pernafasan, kewaspadaan, dan pengurangan nafsu makan

5.   efek metabolik mislnya peningkatan glikogenolisisdi hati dan otot, lipolisis dan pelepasan asam lemak bebas dari jaringan lemak

6.   efek endokrin misalnya mempengaruhi sekresi insulin, renin dan hormon hipofisis.

Contoh Obat Adrenergika

1.   Epineprin

2.   Norepineprin

3.    Isoproterenol

4.   Dopamin

5.   Dobutamin

6.    Amfetamin

7.   Metamfenamin

8.   Efedrin

9.   Metoksamin

·      Simpatolitika ( adrenolitika )

Penghambat adrenergik atau adrenolitik ialah golongan obat yang menghambat perangsangan adrenergik.

Efek Simpatoli

1.      Menurunkan tekanan darah (vasodilatasi)

2.      Menurunkan denyut nadi

3.      Konstriksi bronkiolus

4.      Kontraksi uterus

5.      Reseptor adrenergik: alfa1, beta1 dan beta2

 Berdasarkan cara kerjanya obat ini dibedakan menjadi :

1.      Penghambat adrenoseptor (adrenoseptor bloker).

yaitu obat yang menduduki adrenoseptor baik alfa (a) maupun beta (b) sehingga menghalanginya untuk berinteraksi dengan obat adrenergik. Penghambat adrenoseptor ini dibagi menjadi dua yaitu :

a.        Antagonis adrenoseptor alfa (alfa bloker)

·      Alfa bloker menduduki adrenoseptor alfa sehingga menghalangi untuk berinteraksi dengan obat adrenergik atau rangsangan adrenergik.

·      Efek vasodilatasi → TD turun, dan terjadi reflek stimulasi jantung

·      Efek samping: hipotensi postural

·      Obat yang termasuk alfa bloker adalah derivat haloalkilamin (dibenamid dan fenoksibenzamin), derivat imidazolin (tolazolin, fentolamin), prazosin dan alfa bloker lain misalnya derivat alkaloid ergot dan yohimbin. Indikasi alfabloker adalah hipertensi, feokromositoma, fenomen Raynaud dan syok.

b.      Antagonis adrenoseptor beta (beta bloker)

·      Menghambat secara kompetitif obat adrenergik NE dan Epi (eksogen dan endogen) pada adrenosptor beta

·      Asebutolol, metoprolol, atenolol dan bisoprolol → beta bloker kardioselektif (afinitas lebih tinggi pada reseptor beta1 daripada beta2)

·      Efek: denjut dan kontraksi jantung ↓, TD ↓,

·      Sediaan: propanolol, alprenolol, oksprenolol, metoprolol, bisoprolol, asebutolol, pindolol, nadolol, atenolol

·       Efek samping: gagal jantung, bradiaritmia, bronkospasme, gangguan sirkulasi perifer, gejala putus obat (infark, aritmia), hipoglikemia, gangguan tidur, mimpi buruk, insomnia

·      Obat yang termasuk beta bloker adalah isoproterenol, propanolol, asetabutolol, timolol, atenolol, oksiprenolol dan sebagainya.

2.      Penghambat saraf adrenergik

yaitu obat yang mengurangi respons sel efektor terhadap perangsangan saraf adrenergik. Obat ini bekerja dengan cara menghambat sintesis, penyimpanan, dan pelepasan neurotransmitter. Obat yang termasuk penghambat saraf adrenergik adalah guanetidinbetanidin, guanadrel, bretilium, dan reserpin. Semua obat golongan ini umumnya dipakai sebagai antihipertensi.

3.      Penghambat adrenergik sentral atau adrenolitik sentral.

yaitu obat yang menghambat perangsangan adrenergik di SSP.Obat penghambat adrenergik sentral atau adrenolitik sentral yaitu klonidin dan metildopa yang dipakai sebagai obat antihipertensi.

·         Parasimpatomimetika ( kolinergika )

Obat yang merangsang organ-organ yang dilayani saraf parasimpatik dan meniru efek perangsangan dengan asetilkolin.

Penggolongan Kolinergik

1.   Cholinester (asetil kolin, metakolin, karbakol, betanekol)

2.   Cholinesterase inhibitor (eserin, prostigmin, dilsopropil fluorofosfat)

3.   Alkaloid yang berkasiat seperti asetikolin (muskarin, pilokarpin, arekolin)

Farmakodinamik Kolinergik

1.   Meningkatkan TD

2.   Meningkatkan denyut nadi

3.   Meningkatkan kontraksi saluran kemih

4.   Meningkatkan peristaltik

5.   Konstriksi bronkiolus (kontra indikasi asma bronkiolus)

6.   Konstriksi pupil mata (miosis)

Efek Samping

1.      Asma bronkial dan ulcus peptikum (kontraindikasi)

2.      Iskemia jantung, fibrilasi atrium

3.      Toksin; antidotum → atropin dan epineprin

Indikasi

1.      Ester kolin: tidak digunakan pengobatan (efek luas dan singkat), meteorismus, (kembung), retensio urine, glaukoma, paralitic ileus, intoksikasi atropin/ alkaloid beladona, faeokromositoma

2.      Antikolinesterase: atonia otot polos (pasca bedah, toksik), miotika (setelah pemberian atropin pd funduskopi), diagnosis dan pengobatan miastemia gravis (defisiensi kolinergik sinap), penyakit Alzheimer (defisiensi kolinergik sentral)

·         Parasimpatolitika ( antikolinergika )

Obat antikolinergik (dikenal juga sebagai obat antimuskatrinik, parasimpatolitik, penghambat parasimpatis). Obat antikolinergik sintetik dibuat dengan tujuan agar bekerja lebih selektif dan mengurangi efek sistemik yang tidak menyenangkan. Beberapa jenis obat antikolinergik misalnya homatropin metilbromida dipakai sebagai antispasmodik, propantelin bromida dipakai untuk menghambat ulkus peptikum, karamifen digunakan untuk penyakit parkinson.

Efek Anti Kolinergik

1.      Meningkatkan denyut nadi

2.      Mengurangi sekresi mukus

3.      Menurunkan peristaltik

4.      Meningkatkan retensi urine

5.      Dilatasi pupil mata (midriasis)

Contoh obat-obat antikolinergik adalah atropin, skopolamin, ekstrak beladona, oksifenonium bromida dan sebagainya. Atropin

1.      Atropin memblok asetilkolin endogen maupun eksogen

2.      SSP → merangsang n.vagus → frekuensi jantung berkurang

3.      Mata → midriasis

4.      Saluran nafas → mengurangi sekret hidung, mulut, farink dan bronkus

5.      Kardiovaskuler → frekuensi berkurang

6.      Saluran cerna → antispasmodik (menghambat peristaltik lambung dan usus)

7.      Otot polos → dilatasi saluran kemih

8.      Eksokrin → saliva, bronkus, keringat → kering

9.      Atropin mudah diserap, hati2 untuk tetes mata → masuk hidung → absorbsi sistemik → keracunan

Efek samping

mulut kering, gangguan miksi, meteorismus, dimensia, retensio urin, muka merah

Indikasi

penggunaan obat ini untuk merangsang susunan saraf pusat (merangsang nafas, pusat vasomotor dan sebagainya, antiparkinson), mata (midriasis dan sikloplegia), saluran nafas (mengurangi sekret hidung, mulut, faring dan bronkus, sistem kardiovaskular (meningkatkan frekuensi detak jantung, tak berpengaruh terhadap tekanan darah), saluran cerna (menghambat peristaltik usus/antispasmodik, menghambat sekresi liur dan menghambat sekresi asam lambung).

Mekanisme kerja obat otonomik

1.         Obat otonom mempengaruhi transmisi neurohumoral/transmitor dengan cara menghambat atau mengintensifkannya.

2.         Mekanisme kerja obat otonomik timbul akibat interaksi obat dengan reseptor pada sel organisme.

3.         Terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi yang merupakan respon khas oleh obat tersebut.